トラネキサム酸を飲み続けると、肝斑（かんぱん）は飲んでいる間に薄くなる人が多いです。プラセボ（偽薬）と比べた臨床試験でも、3か月の服用で肝斑の重症度スコアが49%下がりました（偽薬は18%）。ただし、やめると戻りやすく、同じ試験では服用をやめて3か月後に26%まで戻り、偽薬群の19%との差は7ポイントになっています。ビタミンCだけを飲んで肝斑が薄くなるかを偽薬と比べた臨床試験は、見つかりませんでした。

「トラネキサム酸を毎日飲んでいるのに肝斑が消えない」「ビタミンCのサプリメントを何か月も飲んでいるのに変化がない」。こうした相談は、「飲んでいる間は抑えられるが、やめると戻る」という内服の性質と関係していることがあります。本記事では、飲み続けた結果として何が期待できて何が期待できないのか、休薬の目安、副作用、ビタミンCとの併用、注射との違いを、文献の数字とともに説明します。

目次

トラネキサム酸を飲み続けた結果どのくらい薄くなりますか

服用している間は、偽薬よりはっきり薄くなる人が多い、というのが臨床試験の答えです。ただし全員ではなく、試験によっては半数の人が「明らかな改善」の基準に届いていません。

研究対象と方法結果
Del Rosario 2018（二重盲検・偽薬対照）中等症〜重症の肝斑、250mg×1日2回×3か月、日焼け止め併用肝斑の重症度スコア（mMASI）が49%低下、偽薬は18%低下
Colferai 2019（二重盲検・偽薬対照）37人、250mg×1日2回×12週4つの評価法にもとづき改善と判定された人が50%、偽薬は5.9%
Lee 2016（後ろ向き調査）561人、服用期間の中央値4か月89.7%が改善。比較対照がなく、改善の定義も広い
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偽薬の群でも18%改善しています。この試験では全員が日焼け止めを使っているので、内服の効果は「日焼け止めだけの場合よりどれだけ上乗せできるか」で見ることになります。

トラネキサム酸は、もともと出血を止めるための薬（抗プラスミン薬）です。紫外線を浴びた表皮ではプラスミンという酵素が働き、色素細胞（メラノサイト）にメラニンを作らせる信号が増えます。トラネキサム酸はこの経路をブロックします。口から飲んだ場合、体に吸収されるのは服用量の3〜5割ほどです（Pilbrant 1981で34%、Grassin-Delyle 2019で46%）。

効果が出るまでの期間と飲み続けてよい期間

効く人では、変化が見え始めるのは多くの場合2か月以内です。561人を調べたLee 2016でも、反応は服用開始から2か月以内に見られました。用量を比べた解析（Wang 2023）では、250mgを1日3回・12週間が最適な用量とされ、飲み忘れが多い人は1日2回でも許容範囲とされています。

どのくらい続けてよいかは、市販薬か処方薬かで答えが変わります。

  • 市販薬の場合、日本の市販の肝斑薬（トランシーノEXなど）は、添付文書で「2か月を超えて続けて服用しない」「再発して再開するときは最低2か月あける」と決められています。メーカーの説明では、2か月の上限は「2か月を超えて服用したときの有効性・安全性のデータが十分にないため」です。メーカーは「飲み続けると効かなくなる」ことを理由にはしていません。「3か月飲んで1か月休む」のような決まった周期がよいかどうかを比べた研究は見つからなかったため、周期は効き方と血栓のリスクを見ながら医師と決めることになります。
  • 処方薬の場合、医師の管理のもとでは6か月程度まで処方する専門家の合意（Godse 2023）があります。6か月を超えて服用した26人の症例報告（Lam 2024）では、最長28か月まで効果が保たれ、血栓も起きていません。ただし26人全員が塗り薬も併用しており、6か月を超えて飲み続けた人だけを集めた報告で、1年時点で評価できたのは14人、2年時点では6人だけです。

トラネキサム酸をやめるとシミは戻りますか

戻る人は多いです。トラネキサム酸は、肝斑を作り続ける体質そのものを変える薬ではないため、服用中に抑えていた分がやめた後に戻りやすくなります。

  • Del Rosario 2018：服用中に49%下がったスコアは、やめて3か月後には26%まで戻りました（偽薬群は19%）。偽薬との差の大部分が消えています。
  • Kumaran 2021：塗り薬で効果がなく内服に切り替えた人たちでは、多くが服用をやめて6週間以内に再発しています。
  • 再発率の数字は研究ごとに大きく違います（たとえばWu 2012で9.5%、Lee 2016で27.2%）。追跡期間も対象も違うため、「何割が戻る」と一つの数字では言えません。

再発した場合は、もう1クール飲み直すことが専門家の合意（Sarkar 2023）でも認められています。市販薬を再開する場合は、前述のとおり2か月の間隔をあけます。

副作用と飲んではいけない人

肝斑に使う量（1日500〜750mg程度）での副作用は、多くが軽いものです。74人が6か月服用したWu 2012では、胃腸の不快感が5.4%、月経量の減少が8.1%でした。

いちばん注意が必要なのは血栓（血のかたまり）です。

  • 561人のLee 2016では、深部静脈血栓症が1人に起き、その人はあとで生まれつき血が固まりやすい体質（プロテインS欠乏症）とわかりました。
  • 650mg錠を処方された人と処方されていない人の電子カルテ682組を比べたHernandez 2026では、120日間の静脈血栓の発生率に差はありませんでした。ただしこの研究は、凝固異常、ホルモン剤やエストロゲン調整薬の使用、妊娠、ニコチン依存、血栓の既往がある人を最初から除外しています。

飲まない、または必ず医師に相談すべきなのは次のような人です。

  • 血栓症になったことがある人、血栓のリスクが高い人（専門家の合意で服用を避けるとされています）
  • エストロゲンを含む配合型ホルモン避妊薬（低用量ピルなど）を使っている人（同上）
  • ホルモン補充療法を受けている人、55歳以上の人（市販薬の添付文書で「相談すること」）
  • 透析を受けている人（市販薬の添付文書で「してはいけないこと」）
  • 喫煙者：禁忌として明記されてはいませんが、血栓のリスク要因の一つなので、処方を受けるときは医師に伝えてください

「肝臓に悪いのでは」「血液検査は必要か」という質問もよく受けます。インドの色素疾患学会の合意（Sarkar 2023）は、服用前に全員の凝固系の検査を、血栓リスクが高い人にはさらに血算・肝機能・プロテインC／Sの検査を勧めています。

市販薬と病院の処方はどう違いますか

主な違いは、量・期間を誰が管理するかです。

市販薬（トランシーノEXなど）医療機関での処方
1日のトラネキサム酸量750mg（ビタミンC 300mgなども配合）医師が決める（研究では500〜750mgが多い）
続けて飲める期間2か月まで、再開は2か月あけてから医師の判断（合意では6か月程度まで）
血栓リスクの確認添付文書のチェック項目を自分で確認問診と、必要に応じて血液検査
塗り薬・施術との組み合わせ自分で判断肌の状態に合わせて調整できる
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「トラネキサム酸 サプリ」で探す方もいますが、臨床試験で使われているのは医薬品のトラネキサム酸です。サプリメントとして売られている商品は、成分表示にトラネキサム酸が入っているかを確認してください。

ビタミンCを飲むと肌は白くなりますか

ビタミンCだけを飲んで肝斑が薄くなるかを偽薬と比べた臨床試験は、見つかりませんでした。肝斑でビタミンCの内服を扱った古い試験（Hayakawa 1981）は、ビタミンEとCを一緒に飲んだ群が、ビタミンCだけの群より改善したというもので、偽薬の群はありません。

量を増やしても血中濃度はあまり上がりません。健康な人で調べたLevine 1996では、1日1000mgで血中濃度が頭打ちになり、1回500mg以上では吸収率が下がって、余った分は尿に出ていました。著者らは、1日400mgを超える量には明らかな利点がないとしています。

ビタミンCがメラニンを作る酵素（チロシナーゼ）を抑える働きは試験管の中では確認されていますが、飲んだ量がそのまま顔の肝斑に届くわけではありません。健康のための栄養として飲むのは構いませんが、肝斑を薄くする目的なら、証拠があるのはトラネキサム酸のほうです。

トラネキサム酸とビタミンCは一緒に飲んでいいですか

一緒に飲んで問題ありません。日本の市販の肝斑薬も、トラネキサム酸とビタミンCを1錠にまとめて配合しています。

ただし、ビタミンCを足すと肝斑がさらに薄くなるかを比べた対照試験は見つかりませんでした。「どっちを飲むか」で迷っている場合、肝斑に対して偽薬との比較で効果が確かめられているのはトラネキサム酸です。ビタミンCは補助と考えるのが実際的です。

飲み続けているのに効かなくなったと感じるとき

「最初は効いていたのに、半年たったら効かなくなった」と感じる方がいます。ただ、トラネキサム酸に耐性がつく（体が慣れて効かなくなる）ことを示した研究は、今回調べた範囲では見つかりませんでした。反対に、最長28か月飲み続けて効果が保たれていた症例報告（Lam 2024）があります。

効かなくなったように見えるときは、次のような理由が考えられます。

  1. 改善が頭打ちになった。服用で抑えられる部分が抑えきられると、それ以上は薄くなりにくくなります。
  2. 悪化させる要因が強くなった。夏の紫外線、目に見える光や熱、妊娠やピルなどのホルモンの変化は、薬とは別に肝斑を濃くします。
  3. 休薬や飲み忘れで戻った。前の章のとおり、やめると戻りやすい薬です。
  4. 肝斑以外のシミが混ざっている。トラネキサム酸の臨床試験は肝斑を対象にしたもので、老人性色素斑やADM（後天性真皮メラノサイトーシス）は対象になっていません。

この場合、飲む量や期間を自己判断で増やすより、医師にシミの種類を見てもらうほうが近道です。

内服と肝斑注射はどちらが効きますか

トラネキサム酸だけで比べると、飲むか注射するかで効果に大きな差は出ていません。

  • Sharma 2017：内服（250mg×1日2回）と、トラネキサム酸を皮膚に少量ずつ注射する方法（4週ごと）を12週比べ、改善の幅はほぼ同じでした。
  • El Hadidi 2021：内服と2種類の濃度の注射を8週比べ、有意な差はありませんでした。
  • 複数の試験をまとめた解析は結論が割れています。Liang 2024は「短期では内服が上、長期では投与法による差はない」、Chen 2025は「注射のほうが上、ただし患者の満足度は内服が上」としています。

注射では、薬を顔の肝斑の部分に限って使います。局所の状態に合わせて成分や量を調整できるのが、飲み薬との違いです。

劉達儒医師の考え方：当院の肝斑注射（手打ちの水光注射）は、代謝の乱れた色素細胞を、できるだけ穏やかな方法で整え、そのまわりの環境も一緒に立て直すことを目指しています。トラネキサム酸とPRP（多血小板血漿：ご自身の血液から取り出した、修復にかかわる成分）を、真皮の中、表皮との境目（基底膜）のあたりに直接届けます。手打ちで少量ずつ入れていくと、皮膚に入る総量は機械で打つ場合のおよそ5倍になる、というのが劉医師の実感です。劉医師の外来では、トラネキサム酸の内服だけだと効果が見えるまでに1〜2か月かかり、効果はあるものの大きくはないことが多いため、通常は手打ちの水光注射と組み合わせています。注射のほうでは、最初の1か月で肝斑が薄くなってきたのが分かる方も少なくありません。これは当院の診療経験で、内服と比べた臨床試験の結果ではなく、効果には個人差があります。詳しくは肝斑注射の専門ページをご覧ください。

よくある質問

Q1: トラネキサム酸の内服はどのくらいの期間続ければよいですか？

効果の判定は2か月前後で行います。市販薬は2か月までで、再開には2か月の休薬が必要です。医師の処方では専門家の合意で6か月程度までとされ、それを超える場合は血栓のリスクを見直しながら続けるかどうかを決めます。2か月飲んでまったく変化がなければ、肝斑以外のシミが混ざっていないか確認してもらいましょう。

Q2: ビタミンCのサプリメントは全く意味がないのですか？

栄養としては意味がありますが、肝斑を薄くする効果を偽薬と比べて確かめた臨床試験は見当たりません。健康な人の研究（Levine 1996）では1日1000mgで血中濃度が頭打ちになり、著者らは1日400mgを超える量に明らかな利点はないとしています。

Q3: 内服と外用（塗り薬）のトラネキサム酸、どちらが効果的ですか？

複数の試験をまとめた解析（Calacattawi 2024）では、スコアの下がり幅は内服、注射、塗り薬の順でした。ただし試験ごとのばらつきが大きく、順位ははっきりしたものではありません。飲み薬を使えない人には、塗り薬が選択肢の一つになります。

Q4: グルタチオンの点滴（美白注射）は肝斑に効果がありますか？

グルタチオンの点滴は「美白注射」として知られていますが、肝斑に対する科学的な裏づけは限られています。一時的に肌のトーンが明るく見えることはあっても、肝斑を繰り返し作る原因（紫外線、ホルモン、基底膜の傷みなど）には対処できません。

Q5: 内服トラネキサム酸と肝斑注射を併用できますか？

血栓のリスクがなければ併用は可能です。内服で全身から、注射で肝斑の部分から、と二つの経路で働きかける考え方です。飲み薬を使えない方の治療の組み立ては個別に相談します。どちらにするかは、問診とシミの種類の診断を踏まえて医師と決めてください。

Q6: サプリメントや内服薬で肝斑が改善する人と改善しない人の違いは何ですか？

偽薬と比べた試験でも、明らかに改善した人は半数ほどで、反応には個人差があります。肝斑以外のシミ（老人性色素斑、ADMなど）が混ざっている場合や、紫外線やホルモンの影響が強く続いている場合は、内服だけでは変化が出にくいことがあります。ダーモスコピーなどでシミの種類を見分けることが、治療を選ぶ第一歩です。詳しくは肝斑注射の専門ページをご覧ください。

参考文献

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  20. トランシーノEX 添付文書（第一三共ヘルスケア、JAPIC／KEGG MEDICUS 収載）および同社FAQ（服用期間・休薬期間の設定理由）

著者について

劉達儒 医師

  • 現職：麗式クリニック（Liusmed Clinic）院長
  • 経歴：
    • 中華民国皮膚科専門医
    • 臨床微創手術経験15年以上
  • 肝斑診療の考え方：内服でどこまで抑えられるか、やめたら戻るかを正直にお伝えしたうえで、局所の環境から整えたい方には、トラネキサム酸とPRPを手打ちで届ける肝斑注射を組み合わせています。

免責事項

本記事は一般的な医学情報の提供を目的としており、特定の薬剤やサプリメントの使用・中止を推奨するものではありません。薬剤の変更は必ず処方医と相談の上で行ってください。市販薬は添付文書の用法・用量と注意事項に従ってください。治療効果には個人差があり、すべての方に同一の結果を保証するものではありません。